Nieruchomość: Jasnożółty krystaliczny proszek, nowy rodzaj leków fluorochinolonowych przeznaczonych dla zwierząt. Marbofloksacynajest nowym rodzajem antybiotyku fluorochinolonowego, hamując transkrypcję bakteryjnego DNA w celu zahamowania wzrostu bakterii, bakterie Gram-ujemne, Gram-dodatnie i mykoplazmy mają działanie przeciwbakteryjne.Efekt Ma Bo dzięki lekom doustnym i wstrzykiwanym był w stanie wchłonąć dobre, mało toksyczne i skutki uboczne.

Farmakokinetyka:wchłanianie było szybkie i całkowite po podaniu i wstrzyknięciu, szybkość wiązania z białkami osocza była niska, dystrybucja tkankowa była szeroka i była dobrze rozprowadzona w nerkach, wątrobie, płucach i skórze.Biodostępność po podaniu doustnym loch i kotek w ciąży wynosiła około 80%, a cieląt ponad 100%.Wszystkie wykryte stężenia w tkankach były wyższe niż te w osoczu.Niektóre z nich były metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, takich jak N-demetylacja MBF i N-tlen MBF.Główną drogą wydalania była nerka, a psy wydalały 3045% prototypowego leku z moczem.Wstrzyknięcie domięśniowe i podskórne u drobiu (wstrzyknięcie domięśniowe), brojlerom (wstrzyknięcie domięśniowe), maciorom (wstrzyknięcie domięśniowe) wynosiły odpowiednio 4,33, 5,265,74 i 10 godzin, a efektywne stężenie we krwi utrzymywało się przez dłuższy czas po podaniu domięśniowym wstrzyknięcie i wstrzyknięcie podskórne, odpowiednio przez 14 godzin i 13 godzin.

Podanie: Antybiotyk fluorochinolonowy, stosowany w leczeniu głębokich i powierzchownych infekcji skóry, infekcji dróg moczowych, infekcji skóry i tkanek miękkich kota, ostrych infekcji górnych dróg oddechowych.Stosowany na wrażliwe bakterie wywołane przez bydło, świnie, psy, koty, drogi oddechowe, przewód pokarmowy, moczowy, infekcje skórne itp. U bydła, owiec mastitis mastitis i świnie - metritis - nie są złośliwe syndromy mleczne.

Stosowanie :Stosowany na wrażliwe bakterie wywołane przez bydło, świnie, psy, koty, drogi oddechowe, przewód pokarmowy, moczowy, infekcje skórne itp. U bydła, owiec mastitis mastitis i świnie - metritis - nie są złośliwe syndromy mleczne.

Tabela 1: Średnie parametry farmakokinetyczne po dożylnym podaniu marbofloksacyny 6 dorosłym psom rasy beagle w dawce 2,5 mg/lb.

Parametr	Oszacowanie ± SD* n=6
Całkowity klirens ciała, (ml/h•kg)	94 ± 8
Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, VSS, (L/kg)	1,19 ± 0,08
AUC0-inf (μg·h/ml)	59 ± 5
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji z osocza, t1/2(h)	9,5 ± 0,7

* SD = odchylenie standardowe

Tabela 2: Średnie parametry farmakokinetyczne po doustnym podaniu tabletek marbofloksacyny dorosłym psom rasy beagle w nominalnej dawce 1,25 mg/lb lub
2,5 mg/lb i kotom przy 2,5 mg/lb.?

 

 

Parametry	Ocena psa ± SD* (1,25 mg/lb) n=6	Ocena psa ± SD* (2,5 mg/lb) n=6	Ocena kota ± SD* (2,5 mg/lb) n=7
Czas maksymalnego stężenia, Tmaks(h)	1,5 ± 0,3	1,8 ± 0,3	1,2 ± 0,6
Maksymalne stężenie, Cmaks., (μg/ml)	2,0 ± 0,2	4,2 ± 0,5	4,8 ± 0,7
AUC0-inf (μg·h/ml)	31,2 ± 1,6	64 ± 8	70 ± 6
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji z osocza, t1/2(h)	10,7 ± 1,6	10,9 ± 0,6	12,7 ± 1,1

? średnie rzeczywiste dawki podawane psom wynosiły odpowiednio 1,22 mg/lb i 2,56 mg/lb, a średnia
rzeczywista dawka podawana kotom wynosiła 2,82 mg/lb.
* SD = odchylenie standardowe

Rysunek 2: Średnie stężenia w osoczu (µg/ml) po pojedynczym doustnym podaniu marbofloksacyny dorosłym psom rasy beagle w dawkach 1,25 mg/lb lub 2,5 mg/lb.

* Patrz Tabela 4 in Mikrobiologia sekcja dla danych MIC.

Rysunek 3: Średnie stężenia w osoczu (µg/ml) po pojedynczym doustnym podaniu marbofloksacyny dorosłym kotom w dawce 2,5 mg/lb.

* Patrz Tabela 5 in Mikrobiologia sekcja dla danych MIC.

Tabela 3a: Dystrybucja w tkankach po pojedynczym doustnym podaniu tabletek marbofloksacyny dorosłym psom rasy beagle w dawce 1,25 mg/lb*.

Papierowa chusteczka	Marbofloksacyna 2 godziny (n=4)	Stężenia 18 godzin (n=4)	(μg/g ± SD) 24 godziny (n=4)
pęcherz moczowy	4,8 ± 1,1	2,6 ± 1,5	1,11 ± 0,19
szpik kostny	3,1 ± 0,5	1,5 ± 1,5	0,7 ± 0,2
kał	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
jelito czcze	3,6 ± 0,5	1,3 ± 1,0	0,7 ± 0,3
nerka	7,1 ±1,7	1,4 ± 0,5	0,9 ± 0,3
płuco	3,0 ± 0,5	0,8 ± 0,2	0,57 ± 0,19
węzeł limfatyczny	5,5 ± 1,1	1,3 ± 0,3	1,0 ± 0,3
mięsień	4,1 ± 0,3	1,0 ± 0,3	0,7 ± 0,2
prostata	5,6 ± 1,4	1,8 ± 0,6	1,1 ± 0,4
skóra	1,9 ± 0,6	0,41 ± 0,13	0,32 ± 0,08

* SD = odchylenie standardowe

Tabela 3b: Dystrybucja w tkankach po pojedynczym doustnym podaniu tabletek marbofloksacyny dorosłym psom rasy beagle w dawce 2,5 mg/lb.

Papierowa chusteczka	Marbofloksacyna 2 godziny (n=4)	Stężenia 18 godzin (n=4)	(μg/g ± SD*) 24 godziny (n=4)
pęcherz moczowy	12 ± 4	6 ± 7	1,8 ± 0,4
szpik kostny	4,6 ± 1,5	1,28 ± 0,13	0,9 ± 0,3
kał	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
jelito czcze	7,8 ± 1,1	2,0 ± 0,3	1,1 ± 0,3
nerka	12,7 ±1,7	2,7 ± 0,3	1,6 ± 0,2
płuco	5,48 ± 0,17	1,45 ± 0,19	1,0 ± 0,2
węzeł limfatyczny	8,3 ± 0,7	2,3 ± 0,5	2,03 ± 0,06
mięsień	7,5 ± 0,5	1,8 ± 0,3	1,20 ± 0,12
prostata	11 ± 3	2,7 ± 1,0	2,0 ± 0,5
skóra	3,20 ± 0,33	0,705 ± 0,013	0,46 ± 0,09

* SD = odchylenie standardowe

 

Mikrobiologia

Podstawowym działaniem fluorochinolonów jest hamowanie enzymu bakteryjnego, gyrazy DNA.U wrażliwych organizmów fluorochinolony przy stosunkowo niskich stężeniach działają szybko bakteriobójczo.Marbofloksacyna działa bakteriobójczo na wiele drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich.Minimalne stężenia hamujące (MIC) patogenów izolowanych w klinicznych badaniach terenowych przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych zostały określone przy użyciu standardów National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) i przedstawiono w tabelach 4 i 5.

Tabela 4.Wartości MIC* (μg/ml) marbofloksacyny przeciwko patogenom izolowanym ze skóry, tkanek miękkich i infekcji dróg moczowych u psów biorących udział w badaniach klinicznych przeprowadzonych w latach 1994-1996.

Organizm	Liczba izolatów	MIC50	MIC90	Zakres MIC
Staphylococcus intermedius	135	0,25	0,25	0,125-2
Escherichia coli	61	0,03	0,06	0,015-2
Proteus mirabilis	35	0,06	0,125	0,03-0,25
Beta-hemolityczny Paciorkowiec, (nie Grupa A ani Grupa B)	25	1	2	0,5-16
Paciorkowiec, Enterokoki grupy D	16	1	4	0,008-4
Pasteurella multocida	13	0,015	0,06	≤0,008-0,5
Staphylococcus aureus	12	0,25	0,25	0,25-0,5
Enterococcus faecalis	11	2	2	1-4
Klebsiella zapalenie płuc	11	0,06	0,06	0,01-0,06
Pseudomonas spp.	9	**	**	0,06-1
Pseudomonas aeruginosa	7	**	**	0,25-1

* Korelacja między danymi dotyczącymi wrażliwości (MIC) in vitro a odpowiedzią kliniczną nie została
określony.
** MIC50 i MIC90 nie zostały obliczone z powodu niewystarczającej liczby izolatów.

Tabela 5: Wartości MIC* (μg/ml) marbofloksacyny przeciwko patogenom izolowanym z
infekcje skóry i tkanek miękkich u kotów objętych badaniami klinicznymi przeprowadzonymi w 1995 roku
i 1998.

Organizm	Liczba izolatów	MIC50	MIC90	Zakres MIC
Pasteurella multocida	135	0,03	0,06	≤0,008-0,25
Beta-hemolityczny Paciorkowiec	22	1	1	0,06-1
Staphylococcus aureus	21	0,25	0,5	0,125-1
Corynebacterium spp.	14	0,5	1	0,25-2
Staphylococcus intermedius	11	0,25	0,5	0,03-0,5
Enterococcus faecalis	10	2,0	2,0	1,0-2,0
Escherichia coli	10	0,03	0,03	0,015-0,03
Bakcyl spp.	10	0,25	0,25	0,125-0,25