Fluorochinolony stosuje się do leczenia głębokich i powierzchownych infekcji skóry, infekcji dróg moczowych u psów, zakażeń skóry i tkanki miękkiej u kotów, ostrych zakażeń górnych dróg oddechowych.
Stosowane do dróg oddechowych, przewodów trawiennych, dróg moczowych i infekcji skóry spowodowanych przez wrażliwe bakterie u bydła, świń, psów i kotów.Istnieje również wpływ na Whitlow na zapalenie sutka bydła i owce oraz zapalenie sutka świni - zapalenie histerów - zespół agalaktii.
Mbofloksacyna jest nowym antybiotykiem fluorochinolonu, który hamuje wzrost bakterii poprzez hamowanie transkryptazy DNA bakterii i ma działanie przeciwbakteryjne na bakterie Gram-ujemne, bakterie Gram-dodatnie i mykoplazmat.Mbofloksacynę można dobrze wchłaniać przez podawanie doustne i iniekcyjne z niską toksycznością.
Farmakodynamika: szerokie spektrum przeciwbakteryjne i silna aktywność przeciwbakteryjna.MIC90 z większości Enterobacter, Pasteurella, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus i Staphylococcus Intermediatus wynosiły odpowiednio 0,08-0,28, 0,04, 0,94, 0,2 i 0,23 μg/ml.MIC90 Pasteurella multocide, Pasteurella hemoliticus, Haemophilus Comatose i Mycoplasma wynosiły odpowiednio 0,02, 0,17, 0,03 i 0,48 μg/ml.Produkt ten jest odporny na następujące leki, takie jak erytromycyna, linkomycyna, chlomfenikol, doksycyklina, leki sulfonamidowe patogenu są nadal skuteczne.
Tabela 1: Średnie parametry farmakokinetyczne po podawaniu dożylnego marbofloksacyny do 6 dorosłych psów beagle w dawce 2,5 mg/funt.
|
Parametr
|
Oszacuj ± SD* n = 6
|
|
Całkowity prześwit, (ML/H • kg)
|
94 ± 8
|
|
Objętość dystrybucji w stanie ustalonym, vSS,(L/kg)
|
1,19 ± 0,08
|
|
Auc0-inf(μg • H/ml)
|
59 ± 5
|
|
Końcowe okres półtrwania w osoczu, t1/2(H)
|
9,5 ± 0,7
|
* Sd = odchylenie standardowe
Tabela 2: Średnie parametry farmakokinetyczne po doustnym podaniu tabletek marbofloksacyny u dorosłych psów beagle w nominalnej dawce 1,25 mg/funt lub
2,5 mg/funt i do kotów przy 2,5 mg/funt.†
|
Parametry
|
Oszacowanie psów ± SD* (1,25 mg/funt) n = 6
|
Oszacowanie psów ± SD* (2,5 mg/funt) n = 6
|
Oszacowanie CAT ± SD* (2,5 mg/funt) n = 7
|
|
Czas maksymalnego stężenia, tMax(H)
|
1,5 ± 0,3
|
1,8 ± 0,3
|
1,2 ± 0,6
|
|
Maksymalne stężenie, cMax,(μg/ml)
|
2,0 ± 0,2
|
4,2 ± 0,5
|
4,8 ± 0,7
|
|
Auc0-inf(μg • H/ml)
|
31,2 ± 1,6
|
64 ± 8
|
70 ± 6
|
|
Końcowe okres półtrwania w osoczu, t1/2(H)
|
10,7 ± 1,6
|
10,9 ± 0,6
|
12,7 ± 1,1
|
†Średnie rzeczywiste dawki podawane psom wynosiły odpowiednio 1,22 mg/funt i 2,56 mg/funt oraz średnią średnią
Rzeczywista dawka podawana kotom wynosiła 2,82 mg/funt.
* Sd = odchylenie standardowe
Rysunek 2:Średnie stężenie w osoczu (µg/ml) po pojedynczym doustnym podaniu marbofloksacyny u dorosłych psów beagle w dawkach 1,25 mg/funt lub 2,5 mg/funt.
* Patrz Tabela 4 wMikrobiologiasekcja dla danych MIC.
Rysunek 3:Średnie stężenie w osoczu (µg/ml) po pojedynczym doustnym podaniu marbofloksacyny u dorosłych kotów w dawce 2,5 mg/funt.
* Patrz Tabela 5 wMikrobiologiasekcja dla danych MIC.
Tabela 3A: Rozkład tkanki po pojedynczym doustnym podaniu tabletek marbofloksacyny u dorosłych psów beagle w dawce 1,25 mg/lb*.
|
Tkanka
|
Marbofloksacyna 2 godziny (n = 4)
|
Stężenia 18 godzin (n = 4)
|
(μg/g ± SD) 24 godziny(n = 4)
|
|
pęcherz moczowy
|
4,8 ± 1,1
|
2,6 ± 1,5
|
1,11 ± 0,19
|
|
szpik kostny
|
3,1 ± 0,5
|
1,5 ± 1,5
|
0,7 ± 0,2
|
|
kał
|
15 ± 9
|
48 ± 40
|
26 ± 11
|
|
Jeżunum
|
3,6 ± 0,5
|
1,3 ± 1,0
|
0,7 ± 0,3
|
|
nerka
|
7,1 ± 1,7
|
1,4 ± 0,5
|
0,9 ± 0,3
|
|
płuco
|
3,0 ± 0,5
|
0,8 ± 0,2
|
0,57 ± 0,19
|
|
Węzeł chłonny
|
5,5 ± 1,1
|
1,3 ± 0,3
|
1,0 ± 0,3
|
|
mięsień
|
4,1 ± 0,3
|
1,0 ± 0,3
|
0,7 ± 0,2
|
|
prostata
|
5,6 ± 1,4
|
1,8 ± 0,6
|
1,1 ± 0,4
|
|
skóra
|
1,9 ± 0,6
|
0,41 ± 0,13
|
0,32 ± 0,08
|
* Sd = odchylenie standardowe
Tabela 3B: Rozkład tkanki po pojedynczym doustnym podaniu tabletek marbofloksacyny u dorosłych psów beagle w dawce 2,5 mg/funt.
|
Tkanka
|
Marbofloksacyna 2 godziny (n = 4)
|
Stężenia 18 godzin (n = 4)
|
(μg/g ± SD*) 24 godziny(n = 4)
|
|
pęcherz moczowy
|
12 ± 4
|
6 ± 7
|
1,8 ± 0,4
|
|
szpik kostny
|
4,6 ± 1,5
|
1,28 ± 0,13
|
0,9 ± 0,3
|
|
kał
|
18 ± 3
|
52 ± 17
|
47 ± 28
|
|
Jeżunum
|
7,8 ± 1,1
|
2,0 ± 0,3
|
1,1 ± 0,3
|
|
nerka
|
12,7 ± 1,7
|
2,7 ± 0,3
|
1,6 ± 0,2
|
|
płuco
|
5,48 ± 0,17
|
1,45 ± 0,19
|
1,0 ± 0,2
|
|
Węzeł chłonny
|
8,3 ± 0,7
|
2,3 ± 0,5
|
2,03 ± 0,06
|
|
mięsień
|
7,5 ± 0,5
|
1,8 ± 0,3
|
1,20 ± 0,12
|
|
prostata
|
11 ± 3
|
2,7 ± 1,0
|
2,0 ± 0,5
|
|
skóra
|
3,20 ± 0,33
|
0,705 ± 0,013
|
0,46 ± 0,09
|
* Sd = odchylenie standardowe
Mikrobiologia
Podstawowym działaniem fluorochinolonów jest hamowanie enzymu bakteryjnego, żyrrazy DNA. W podatnych organizmach fluorochinolony są szybko bakteriobójcze w stosunkowo niskich stężeniach. Marbofloksacyna jest bakteriobójcza w stosunku do szerokiego zakresu organizmów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Minimalne stężenia hamujące (MIC) patogenów izolowanych w badaniach klinicznych przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych określono przy użyciu standardów krajowego komitetu standardów laboratorium klinicznych (NCCLS) i pokazano w tabelach 4 i 5.
Tabela 4. Wartości MIC* (μg/ml) marbofloksacyny przeciwko patogenom izolowanym ze skóry, tkanki miękkiej i dróg moczowych u psów włączonych do badań klinicznych przeprowadzonych w latach 1994–1996.
|
Organizm
|
Liczba izolatów
|
Mikrofon50
|
Mikrofon90
|
Zakres mikrofonu
|
|
Staphylococcus Intermedius
|
135
|
0,25
|
0,25
|
0,125-2
|
|
Escherichia coli
|
61
|
0,03
|
0,06
|
0,015-2
|
|
Proteus mirabilis
|
35
|
0,06
|
0,125
|
0,03-0,25
|
|
Beta-hemolitycznyPaciorkowiec,
(nie grupa A lub grupa B)
|
25
|
1
|
2
|
0,5-16
|
|
PaciorkowiecW
Grupa D Enterococcus
|
16
|
1
|
4
|
0,008-4
|
|
Pasteurella multocida
|
13
|
0,015
|
0,06
|
≤0,008-0,5
|
|
Staphylococcus aureus
|
12
|
0,25
|
0,25
|
0,25-0,5
|
|
Enterococcus faecalis
|
11
|
2
|
2
|
1-4
|
|
Klebsiella Pneumonia
|
11
|
0,06
|
0,06
|
0,01-0.06
|
|
Pseudomonas spp.
|
9
|
**
|
**
|
0,06-1
|
|
Pseudomonas aeruginosa
|
7
|
**
|
**
|
0,25-1
|
* Korelacja między danymi podatności in vitro (MIC) a odpowiedzią kliniczną nie była
określony.
** MIC50 i MIC90 nie są obliczone ze względu na niewystarczającą liczbę izolatów.
Tabela 5: Wartości MIC* (μg/ml) marbofloksacyny przeciwko patogenom izolowanym z
Zakażenia skóry i tkanki miękkiej u kotów włączone do badań klinicznych przeprowadzonych w 1995 r.
i 1998.
|
Organizm
|
Liczba izolatów
|
Mikrofon50
|
Mikrofon90
|
Zakres mikrofonu
|
|
Pasteurella multocida
|
135
|
0,03
|
0,06
|
≤0,008-0,25
|
|
Beta-hemolitycznyPaciorkowiec
|
22
|
1
|
1
|
0,06-1
|
|
Staphylococcus aureus
|
21
|
0,25
|
0,5
|
0,125-1
|
|
Corynebacteriumspp.
|
14
|
0,5
|
1
|
0,25-2
|
|
Staphylococcus Intermedius
|
11
|
0,25
|
0,5
|
0,03-0,5
|
|
Enterococcus faecalis
|
10
|
2.0
|
2.0
|
1.0-2.0
|
|
Escherichia coli
|
10
|
0,03
|
0,03
|
0,015-0.03
|
|
Bakcylspp.
|
10
|
0,25
|
0,25
|
0,125-0,25
|
Warunki przechowywania
Przechowuj poniżej 30 ° C (86 ° F).
Jak dostarczone
Tabletki Zeniquin są dostępne w następujących mocnych stronach wielkości marbofloksacyny i butelek:
25 mg tabletki dostarczane w butelkach zawierających 100 lub 250 tabletek
50 mg zdobyte tabletki dostarczane w butelkach zawierających 100 lub 250 tabletek
100 mg tabletki dostarczone w 50 tablecie butelce
200 mg tabletki dostarczone w 50 tablecie butelce
Twoja wiadomość musi mieć od 20 do 3000 znaków!