CAS 1191237-69-0 API Aktywny składnik farmaceutyczny do leczenia kotów FIP

opis produktu

GS441524 99% czystości do leczenia FIPV twoich kotów Cas 1191237-69-0

Dodatkowy test

Co to jest GS441524?

Gs-441524 jest drugim po GC376 ukierunkowanym środkiem przeciwwirusowym na zakaźne zapalenie otrzewnej kotów (FIP).Gs-441524 to drobnocząsteczkowy analog nukleotydowy dostarczony przez GileadSciences (nr 1 w światowej dziedzinie środków przeciwwirusowych) firmie PerdersenNCjiaoshou2 i jej tematowi badawczemu przezbrzusznemu w UCDavis (nr 1 w światowej medycynie weterynaryjnej Chemicalbook).Jest inhibitorem odwrotnej transkryptazy, który może hamować replikację wirusa brzusznego kota (FIP) i jest cząsteczką niezbędną do syntezy trifosforanu nukleozydu o działaniu farmakologicznym.

GS-441524 isa mała cząsteczka, znana jako konkurencyjny inhibitor trifosforanu nukleozydów, wykazujący silne działanie przeciwwirusowe przeciwko wielu wirusom RNA.Może hamować replikację kilku różnych typów wirusów RNA, takich jak koronawirus ostrego zespołu oddechowego Chemicalbook (SARS), wirus zespołu oddechowego Bliskiego Wschodu, wirus Ebola, wirus gorączki Lassa, wirus Junin i syncytialny wirus oddechowy, wykazując jednocześnie niską cytotoksyczność u szeroka gama linii komórkowych.

Zakaźne zapalenie otrzewnej kotów (FIP) to wyniszczająca i prawie zawsze śmiertelna choroba kotów spowodowana mutacją pospolitego koronawirusa kotów (FECV), który zaraża 40-80% kotów na całym świecie.Gs-441524, znany również jako GS-5734, jest skutecznym inhibitorem wirusa zakaźnego zapalenia otrzewnej kotów (FIP).Gs-441524 wykazał silne hamowanie przeciwko wirusowi zakaźnego zapalenia otrzewnej kotów (FIP) Chemicalbook.Gs-441524 jest molekularnym prekursorem farmakologicznie aktywnej cząsteczki trifosforanu nukleozydu.Analogi te można stosować jako substraty zastępcze i terminatory łańcucha RNA dla wirusowych polimeraz RNA zależnych od RNA.Gs-441524 był nietoksyczny w komórkach kotów o stężeniach do 100 i skutecznie hamował replikację FIPV w hodowli komórek CRFK i naturalną infekcję w makrofagach otrzewnowych kota przy stężeniach tak niskich jak 1

Pojawienie się egzotycznych chorób, takich jak Ebola i SARS (zespół ciężkiej ostrej niewydolności oddechowej), doprowadziło do intensywnych badań nad nowymi lekami, które pośrednio przyniosły korzyści kotom.Zakaźne zapalenie otrzewnej kotów (FIP) jest jedną z przewlekłych infekcji wirusowych u kotów, podobnie jak u ludzi, która według szacunków zabija do 1,4% kotów na całym świecie. Czynnikiem zakaźnym jest zmutowany koronawirus (FIPV), który jest niezwykle trudny do opanowania: koronawirus rodzicielsko-jelitowy występuje prawie we wszystkich kotach i schroniskach i jest wydalany przez 60% lub więcej kotów domowych z rodzin wielokocich,1 i szczepionki są nieskuteczne.

Najbardziej obiecującym sposobem leczenia pojawiających się ludzkich wirusów jest „GS-5734”, drobnocząsteczkowy lek przeciwwirusowy, którego celem są określone białka zaangażowane w replikację wirusa RNA.W badaniach wykazano, że jest skuteczny w zapobieganiu wirusowi Ebola u małp rezus i hamowaniu koronawirusa w hodowlach tkankowych i mysich modelach infekcji.To właśnie te odkrycia zwróciły uwagę badaczy weterynarii w USA, kierowanych przez profesora Nielsa Pedersena z Uniwersytetu Kalifornijskiego w Davis.Ich własne wstępne badania z udziałem eksperymentalnego FIP wykazały, że mniej aktywny chemicznie „GS-441524” (macierzysty nukleozyd GS-5734) był wysoce skuteczny, otwierając drogę do prób terenowych na kotach z naturalnie występującym FIP.Wyniki są przekonujące i opublikowane w wydaniu Journal of Feline and Surgery (JFMS) z 13 lutego 2019 r.*

W badaniu wzięło udział 31 kotów w wieku od 3 do 73 miesięcy, a 26 ukończyło zaplanowane 12 tygodni lub więcej leczenia;Reszta zmarła z powodu ciężkiej choroby lub została poddana eutanazji.W przypadku tych 26 kotów odpowiedź kliniczna była znacząca: gorączka zwykle ustępowała w ciągu 12-36 godzin, ze znaczną poprawą apetytu, poziomu aktywności i przyrostu masy ciała.U kotów z bardziej powszechną wysiękową lub „mokrą” postacią FIP, wysięk otrzewnowy zanika szybko, rozpoczynając się około 10-14 dni po rozpoczęciu leczenia.Zachęcająco i nieco nieoczekiwanie, koty z FIP bez grypy ("suchy") i starsze koty również zareagowały na GS-441524, a także koty z epidemicznym FIP i kocięta.Bezpieczeństwo GS-441524 jest również imponujące.

Obecnie 24 z 26 kotów pozostaje zdrowych, jeden umiera z powodu choroby FIP, a drugi z powodu niespokrewnionej choroby serca.Osiemnaście kotów otrzymało jedną rundę leczenia;U pozostałych ośmiu pacjentów doszło do nawrotu, ale ci pacjenci byli skutecznie leczeni dalszym (dwie, trzecia runda) leczeniem wyższymi dawkami.

Wcześniej perspektywy dla kotów FIP były ponure.W przełomowym artykule przeglądowym na temat FIP ​​opublikowanym w JFMS dziesięć lat temu, prof. Pedersen stwierdził: „Pomimo takich twierdzeń, żadne leczenie nie było skuteczne w leczeniu FIP kotów”.Koty, u których rozwinie się FIP, nieuchronnie umierają z powodu choroby w ciągu dni, tygodni lub miesięcy.1 Teraz, gdy zbliża się koniec swojej kariery, profesor Pedersen jest raczej optymistą: „FIP był moją fascynacją przez ostatnie 50 lat i miałem szczęście, że zidentyfikować bezpieczne i skuteczne leki przeciwwirusowe pod koniec mojej kariery.Teraz wiemy, że małe cząsteczki, których celem są określone etapy replikacji wirusa RNA, mogą bezpiecznie leczyć różne formy FIP.Ostrzegł jednak: „Należy podkreślić, że zgłoszone przez nas testy terenowe służyły weryfikacji koncepcji, a wyników nie można od razu przełożyć na produkty komercyjne.Niestety, te wstępne próby dają prawdziwą nadzieję, która zwiększa, a nie zmniejsza desperację właścicieli w poszukiwaniu nowych leków na czarnym rynku.Choć te odkrycia mogą być pełne wydarzeń, wciąż jest wiele do odkrycia na temat FIP.Chciałbym podziękować wszystkim osobom, organizacjom i właścicielom, którzy pomogli mi w tym półwieczu badań i pozostawili pozostałe pytania i związane z nimi ustalenia moim badaczom z FIP.Właściciele desperacko szukają nowych leków na czarnym rynku.Choć te odkrycia mogą być pełne wydarzeń, wciąż jest wiele do odkrycia na temat FIP.Chciałbym podziękować wszystkim osobom, organizacjom i właścicielom, którzy pomogli mi w tym półwieczu badań i pozostawili pozostałe pytania i związane z nimi ustalenia moim badaczom z FIP.Właściciele desperacko szukają nowych leków na czarnym rynku.Choć te odkrycia mogą być pełne wydarzeń, wciąż jest wiele do odkrycia na temat FIP.Chciałbym podziękować wszystkim osobom, organizacjom i właścicielom, którzy pomogli mi w tym półwieczu badań i pozostawili pozostałe pytania i związane z nimi ustalenia moim badaczom z FIP.