Chiny Pharma czysty proszek producent

Liraglutyd 98% Api Substancja czynna Składnik Funkcja przeciwcukrzycowa 204656-20-2

Szczegóły Produktu:
Miejsce pochodzenia: Xi'an, Chiny
Nazwa handlowa: Wango
Numer modelu: WG-0031
Zapłata:
Minimalne zamówienie: 10 gramów za każdym razem
Cena: FOB price USD48-60 /gram,price ,can be negotiable freely .
Szczegóły pakowania: 1 mg, 1 g, 10 g mała butelka, 1 kg z podwójnym plastikowym pojemnikiem w środku / worek z folii alum
Czas dostawy: 3-5 dni roboczych
Zasady płatności: Western Union, L/C, T/T, MoneyGram
Możliwość Supply: 10kg 0jeden miesiąc

Szczegóły informacji

wygląd: biały kryształ w proszku inna nazwa: Semaglutyd
uszczelka: 1 mg, 1 g, 10 g mała butelka funkcjonować: leczenie przeciwcukrzycowe
Podkreślić:

Liraglutyd Api Substancja Aktywna Składnik

,

Api Substancja Aktywna Składnik Przeciwcukrzycowy

,

204656-20-2

opis produktu

Liraglutyd 98% czystości Cas 204656-20-2 producent chemikaliów przeciwcukrzycowych o najwyższej jakości!

Liraglutyd 98% Api Substancja czynna Składnik Funkcja przeciwcukrzycowa 204656-20-2 0

Nazwa produktu

Liraglutyd

Nr sprawy

204656-20-2

Sekwencja

H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(Nα-Palmitoil -L-γ-glutamylo))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Formuła molekularna

C172h265n43O51

Masa cząsteczkowa

3751,202 g/mol

Czystość

≥98%

Zanieczyszczenie

≤0,5%

Temperatura przechowywania

2-8ºC

Wielkość opakowania

100MG / butelka, 1G / butelka, 10G / butelka lub na życzenie klienta.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakologiczne

Liraglutyd jest acylowanym analogiem GLP-1, który wykazuje 97% homologię sekwencji aminokwasowej z ludzkim endogennym GLP-1 (7–37)[1–4].Zastąpienie pojedynczego aminokwasu lizyny argininą w pozycji 34 i przyłączenie łańcucha kwasu tłuszczowego C16 do lizyny w pozycji 26 umożliwia samoasocjację liraglutydu i tworzenie struktury heptamerycznej, która opóźnia wchłanianie z miejsca wstrzyknięcia podskórnego i zapewnia ochronę przed rozkład przez enzym DPP-4 i obojętne endopeptydazy.W konsekwencji liraglutyd ma znacznie dłuższy okres półtrwania niż endogenny GLP-1 (&13 godz. vs. 1,5–2 min)[1–4].
Liraglutyd wiąże się i aktywuje receptor GLP-1, który jest receptorem związanym z błoną komórkową sprzężonym z cyklazą adenylową przez stymulujące białko G (Gs) w komórkach b trzustki (ale nie w komórkach a trzustki) i jest celem dla endogennego GLP-1[1, 2].Powoduje to zwiększenie wewnątrzkomórkowego cyklicznego monofosforanu, a następnie zależnego od dawki uwalniania insuliny liraglutydu u pacjentów z podwyższonym poziomem glukozy.Jednocześnie liraglutyd działa w sposób zależny od glukozy, zmniejszając nieodpowiednio wysokie wydzielanie glukagonu, blokując w ten sposób wpływ glukagonu na produkcję glukozy w wątrobie.W obecności liraglutydu, wraz ze spadkiem stężenia glukozy we krwi, wydzielanie insuliny zmniejsza się, a stężenie glukozy we krwi zbliża się do euglikemii[1, 2].Oprócz tych mechanizmów regulujących poziom glukozy u pacjentów z cukrzycą typu 2, liraglutyd nieznacznie opóźnia opróżnianie żołądka oraz zmniejsza masę ciała i masę tkanki tłuszczowej poprzez zmniejszenie głodu i zmniejszenie spożycia energii;efekty te mogą przyczyniać się do korzystnego działania liraglutydu u pacjentów z cukrzycą typu 2[1, 2, 5, 6].Zgodnie z wcześniejszym przeglądem[1, 2], u pacjentów z cukrzycą typu 2 i (lub) w badaniach przedklinicznych, liraglutyd w sposób zależny od dawki zmniejszał stężenie hemoglobiny glikowanej (HbA1c), stężenie glukozy w osoczu na czczo (FPG) i poposiłkowe stężenie glukozy, przy utrzymującej się poprawie stężenia glukozy w ciągu 24 godzin.Ponadto liraglutyd zwiększał wydzielanie insuliny, zmniejszał poposiłkowe wydzielanie glukagonu, poprawiał parametry zastępcze funkcji limfocytów B, zmniejszał skurczowe ciśnienie krwi (SBP) i poprawiał niektóre biomarkery ryzyka sercowo-naczyniowego (CV) u pacjentów z cukrzycą typu 2[1, 2], w tym tłumienie poposiłkowych poziomów trójglicerydów i apolipoproteiny B48 po posiłku bogatym w tłuszcz[7].Poprawa kontroli glikemii i inne wyniki skuteczności u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 otrzymujących liraglutyd w monoterapii lub terapie dodane do innych leków przeciwcukrzycowych w dużych badaniach III fazy.

Właściwości farmakokinetyczne

Profil farmakokinetyczny podskórnego liraglutydu nie różnił się w stopniu znaczącym klinicznie w przypadku różnych miejsc wstrzyknięcia (ramię, brzuch i udo)[3].Po podaniu podskórnym liraglutyd był powoli wchłaniany, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po 8–12 godz.[3, 4].Liraglutyd wykazywał wchłanianie proporcjonalne do dawki w zakresie dawek terapeutycznych 0,6–1,8 mg[3, 4].Średnie Cmax i całkowita ekspozycja na liraglutyd po pojedynczej dawce 0,6 mg wyniosły odpowiednio 35 ng/ml i 960 ng??h/ml[3].Po podaniu dawki 1,8 mg średnie stężenie liraglutydu w stanie stacjonarnym w okresie 24 godzin wynosiło 128 ng/ml[3].Po podaniu podskórnym średnia pozorna objętość dystrybucji liraglutydu wynosiła 11–17 l[4].Średnia objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosiła 0,07 l/kg[3, 4].Całkowita biodostępność liraglutydu po podaniu podskórnym wynosi około 55%.Liraglutyd w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza po podaniu podskórnym (98%)[3, 4].
Liraglutyd jest metabolizowany w sposób podobny do dużych białek, bez określonego narządu zidentyfikowanego jako główna droga eliminacji[3, 4].W okresie 24 godzin po podaniu pojedynczej znakowanej radioaktywnie dawki liraglutydu zdrowym ochotnikom głównym składnikiem w osoczu był niezmieniony lek, z wykrytymi dwoma mniejszymi metabolitami w osoczu (B9 i B5% całkowitej ekspozycji na radioaktywność w osoczu).W kale i moczu nie wykryto leku macierzystego.Niewielką część dawki znakowanej radioizotopem wykryto jako metabolity związane z liraglutydem w kale (5%) i moczu (6%) w ciągu pierwszych 6–8 dni po podaniu.Średni klirens po podaniu podskórnym pojedynczej dawki liraglutydu wynosił około 1,2 l/h, a średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 13 godzin, co pozwala na podawanie raz na dobę.[3, 4].

Dawkowanie i sposób podawania

Podskórny liraglutyd jest zarejestrowany w kilku krajach do leczenia pacjentów z cukrzycą typu 2, w tym w USA[3] i Europy[4].W USA podskórny liraglutyd jest wskazany u pacjentów z cukrzycą typu 2 jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii[3].W UE jest wskazany w leczeniu osób dorosłych z cukrzycą typu 2 w celu osiągnięcia kontroli glikemii w połączeniu z OAD i/lub insuliną podstawową, gdy te, wraz z dietą i ćwiczeniami, nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii[4].Liraglutyd nie jest zalecany jako leczenie pierwszego rzutu u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych[3].
Liraglutyd podaje się podskórnie raz na dobę o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków[3, 4].Początkowa dawka początkowa wynosi 0,6 mg/dobę przez 1 tydzień;ta niska dawka początkowa ma na celu zmniejszenie ryzyka działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i nie jest skuteczna w kontroli glikemii.Po 1[3] lub C1[4]tydzień, dawkę liraglutydu należy zwiększyć do 1,2 mg/dobę, a następnie, jeśli 1,2 mg/dobę nie zapewnia skutecznej kontroli glikemii, dawkę można zwiększyć do 1,8 mg/dobę.Jeśli lek zostanie dodany do samej metforminy lub w połączeniu z tiazolidynodionem, dawki tych jednocześnie podawanych leków można kontynuować bez zmian.Rozpoczynając leczenie liraglutydem, należy rozważyć zmniejszenie dawki podawanych jednocześnie środków pobudzających wydzielanie insuliny (takich jak pochodne sulfonylomocznika) lub insuliny bazowej w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii [3, 4].Chociaż samokontrola stężenia glukozy nie jest konieczna w przypadku liraglutydu, należy ją rozważyć podczas rozpoczynania leczenia liraglutydem u pacjentów otrzymujących jednocześnie pochodną sulfonylomocznika lub insulinę podstawową w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii[4].Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat)[3, 4].Nie ustalono skuteczności liraglutydu u dzieci i młodzieży w wieku >18 lat[3, 4];w USA liraglutyd nie jest zalecany u dzieci i młodzieży[4].W UE nie jest wymagana modyfikacja dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CLCR 60–90 ml/min) i istnieje bardzo ograniczone doświadczenie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek;dlatego liraglutyd nie może być obecnie zalecany u tych pacjentów lub u pacjentów z ESRD[4].W USA zaleca się ostrożne stosowanie liraglutydu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym z ESRD, ponieważ po wprowadzeniu do obrotu pojawiły się doniesienia o ostrej niewydolności nerek i pogorszeniu przewlekłej niewydolności nerek podczas leczenia liraglutydem[3].Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek[3].

Tolerancja

 

Podskórny liraglutyd w monoterapii lub jako terapia dodana do leków przeciwcukrzycowych był ogólnie dobrze tolerowany w badaniach klinicznych i badaniach uzupełniających (leczenie B2 lata).Na podstawie zbiorczej analizy pięciu badań z podwójnie ślepą próbą (czas trwania C26 tygodni), 7,8% pacjentów przyjmujących liraglutyd przerwało leczenie z powodu zdarzeń niepożądanych w porównaniu z 3,4% pacjentów w grupach porównawczych[3].Nudności (2,8% w grupach liraglutydu vs 0% w grupach porównawczych) i wymioty (1,5 vs 0,1%) były najczęstszymi działaniami niepożądanymi prowadzącymi do przerwania leczenia, przy czym większość pacjentów wycofała się w ciągu pierwszych 2-3 miesięcy leczenia liraglutydem.Większość zdarzeń niepożądanych związanych z leczeniem, występujących podczas leczenia liraglutydem, miała charakter żołądkowo-jelitowy (GI) o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu i ustępowała po pierwszych kilku tygodniach leczenia[3].Reakcje w miejscu wstrzyknięcia (np. wysypka i rumień) wystąpiły u około 2% pacjentów uczestniczących w pięciu badaniach z podwójnie ślepą próbą (czas trwania C26 tygodni), przy czym 0,2% pacjentów przerwało leczenie z powodu tych zdarzeń[4].
W badaniach po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki, w tym krwotocznego lub martwiczego zapalenia trzustki zakończonego zgonem i niezakończonego zgonem, u pacjentów leczonych liraglutydem.[3, 4].W badaniach klinicznych zapalenie trzustki wystąpiło u 13 otrzymujących liraglutyd i u jednego otrzymującego glimepiryd (2,7 vs 0,5 przypadku/1 000 pacjentolat)[3].Spośród 13 biorców leczonych liraglutydem, dziewięciu pacjentów miało ostre zapalenie trzustki, a czterech przewlekłe zapalenie trzustki, przy czym niektórzy z 13 pacjentów mieli inne czynniki ryzyka zapalenia trzustki, takie jak kamica żółciowa w wywiadzie lub nadużywanie alkoholu.Chociaż nie można było ustalić przyczynowości klinicznej, jeden z 13-biorców liraglutydu miał zapalenie trzustki z martwicą, które doprowadziło do śmierci[3].
W badaniach klinicznych zgłoszono siedem przypadków raka brodawkowatego tarczycy u pacjentów leczonych liraglutydem, w porównaniu z jednym przypadkiem w grupie porównawczej (1,5 w porównaniu do 0,5 przypadku/1000 pacjentolat).[3].Większość z tych raków brodawkowatych tarczycy miała największą średnicę <1 cm i została zdiagnozowana w próbkach chirurgicznych patologii po tyreoidektomii na podstawie wyników procedur przesiewowych określonych w protokole[3]

Bibliografia

 

  1. Perry CM.Liraglutyd: przegląd jego zastosowania w leczeniu cukrzycy typu 2.Leki.2011;71(17):2347-73.
  2. Croom KF, McCormack PL.Liraglutyd: przegląd jego zastosowania w cukrzycy typu 2.Leki.2009;69(14):1985-2004.
  3. Novo Nordisk A/S.Wstrzyknięcie liraglutydu Victoza (pochodzenia rDNA): informacje dotyczące przepisywania leków w USA.2013. http://www.novo-pi.com/victoza.pdf.Dostęp 20 sierpnia 2014.
  4. Novo Nordisk A/S.Victoza: charakterystyka produktu leczniczego w UE.2014. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_ library/EPAR_-_Product_Information/human/001026/WC5000500 17.pdf.Dostęp 20 sierpnia 2014.
  5. Flint A, Kapitza C, Zdravkovic M. Stosowany raz dziennie ludzki analog liraglutydu GLP-1 wpływa na apetyt i spożycie energii u pacjentów z cukrzycą typu 2 po krótkotrwałym leczeniu.Cukrzyca Otyłość Metab.2013;15(10):958–62.
  6. Horowitz M, Flint A, Jones KL, et al.Wpływ podawanego raz dziennie ludzkiego analogu GLP-1 liraglutydu na apetyt, pobór energii, wydatek energetyczny i opróżnianie żołądka w cukrzycy typu 2.Diabetes Res Clin Pract.2012;97(2):258–66.
  7. Hermansen K, Baekdal TA, Podczas M, et al.Liraglutyd hamuje poposiłkowe podwyższenie poziomu trójglicerydów i apolipoproteiny B48 po posiłku bogatym w tłuszcze u pacjentów z cukrzycą typu 2: randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo badanie krzyżowe.Cukrzyca Otyłość Metab.2013;15(11):1040-8.
 

Opis

Podejścia do leczenia T2DM, choroby charakteryzującej się podwójnym defektem dysfunkcji komórek wysp trzustkowych i oporności na insulinę, obejmują środki zwiększające wydzielanie insuliny przez trzustkę (wydzielacze), środki zwiększające wrażliwość narządów docelowych na insulinę (uczulacze) oraz leki zmniejszające szybkość wchłaniania glukozy z przewodu pokarmowego. Liraglutyd, wprowadzony na rynek agonista receptora GLP-1, wykazuje 97% homologię do GLP-1 z tylko dwiema zmianami aminokwasowymi i dodatkiem łańcucha bocznego kwasu tłuszczowego.W szczególności lizyna w pozycji 34 została zastąpiona argininą, a lizyna w pozycji 26 została zmodyfikowana łańcuchem acylowym C16 poprzez łącznik glutamoilowy.Liraglutyd wywodzi swoją odporność na degradację DPP-4 ze skłonności do tworzenia miceli i wiązania się z albuminą.W przeciwieństwie do swojego poprzednika eksenatydu, który wymaga dwóch wstrzyknięć podskórnych dziennie przed pierwszym i ostatnim posiłkiem dnia, liraglutyd jest zatwierdzony jako schemat leczenia raz na dobę i może być stosowany w skojarzeniu z metforminą lub sulfonylomocznikiem u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii z monoterapia lub skojarzona podwójna terapia.Jest również dopuszczony do stosowania w połączeniu z podwójną terapią metforminą i tiazolidynodionem u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii.Liraglutyd wykazywał siłę wiązania 61 pM (EC50= 55 pM dla GLP-1) dla sklonowanego ludzkiego receptora GLP-1.

 

FAQ

 

P1: Czy jesteś producentem?


Tak, Wango Biopharm skoncentrowało się na syntezie organicznej przez ponad 12 lat od 2008 roku.
Zaawansowana technologia badawczo-rozwojowa, 380 000 kategorii odczynników chemicznych w magazynie.
Produkty handlowe, które będziemy obsługiwać za pomocą naszego systemu dostawców ISO, zmniejszając ryzyko zakupu do najniższego.
Ponadto świadczymy usługę dostosowywania nowego związku od laboratorium do produkcji masowej.


P2: Jak się z nami skontaktować?


Możesz skontaktować się z nami na Made-in-China, średni czas reakcji to 0-4h w czasie pracy, <24h w czasie wolnym od pracy.
W przypadku każdego zapytania nasza sprzedaż zapewni Ci usługę jeden do jednego.


P3: jaki rodzaj płatności akceptujesz?


Zwykłe zamówienia: konto firmowe (cena wyniesie 5%-13% dodatkowej zniżki)
Próbki/małe zamówienia: Paypal (5-10% dodatkowej opłaty), Western Union itp.
O terminie płatności będziemy negocjować sami.


P4: Jak potwierdzić jakość produktu przed złożeniem zamówienia?


Po pierwsze, możesz otrzymać bezpłatne próbki niektórych produktów, po prostu zapłać za nas podstawowy koszt.
Po drugie, możesz również przesłać nam specyfikację lub zadanie, a my dostosujemy produkty dla Ciebie.
Po trzecie, podkreślamy, że cała nasza firma żyje z chemii organicznej i klientów, absolutnie nie możemy sprzedawać żadnych podróbek, towarów niewykwalifikowanych, szkoda!I żaden Fałszywy certyfikat/kłamstwo/nielegalna rzecz w naszej sieci sprzedaży!


P5: Jak traktujesz reklamację dotyczącą jakości?


ten procedury rozpatrywania reklamacji klientów jest kluczową częścią naszego systemu zarządzania ISO.Utworzymy zespół dochodzeniowy dla Twojej skargi i w ograniczonym czasie przedstawimy plan postępowania oraz nasze środki naprawcze i zapobiegawcze.

P6: pakiet


Odeślemy kartę charakterystyki w celu zaprojektowania standardu pakietu i pokażemy na liście PI lub cytatów.
Jeśli chcesz dostosować pakiet i nie sprzeciwiasz się zasadzie nauki, spełnimy Twoją prośbę.Koszt zostanie obliczony na twoją prośbę.
W przypadku towarów niebezpiecznych tylko jeden styl opakowania, zrobimy jako standard ONZ.


P7: wysyłka


Od 12 lat prowadzimy badania i rozwój oraz produkujemy chemikalia, mamy bogate doświadczenie w zakresie żeglugi, wiele znanych firm współpracowało z nami stabilnie, jesteśmy dobrzy w wysyłce wszelkiego rodzaju chemikaliów.
Towary ogólne: Najlepsza obsługa, cena i czas realizacji.
Towary niebezpieczne: profesjonalna współpracująca firma, szczegóły na naszej stronie internetowej.

 

 

Liraglutyd 98% Api Substancja czynna Składnik Funkcja przeciwcukrzycowa 204656-20-2 1

 

 

 

Skontaktuj się z nami

Wpisz swoją wiadomość

Możesz być w tych