Vermifuge Praziquantel Powder CAS 55268-74-1 ISO 9001 USP 39 Grade

Farmakologia i toksykologia

Ten produkt jest skuteczny w leczeniu schistosoma, tasiemca, wągrzycy, clonorchis sinensis, pneumofluke, imbiru. Może mieć dwa rodzaje głównych skutków farmakologicznych na organizm owada: (1) mięsień ciała owada wywołuje skurcz toniczny i powoduje paraliż spastyczny. Napięcie schistosomatozy wzrosło zaledwie 20 sekund po ekspozycji na niskie stężenie prazikwantelu.Gdy stężenie prazikwantelu przekraczało 1mg/L, przykurcze schistosomatozy były natychmiast intensywne. Skurcz mięśni pasożyta może być związany z utratą wewnątrzkomórkowych jonów wapnia na skutek zwiększenia przepuszczalności błony komórkowej komórek somatycznych przez prazikwantel. (2) Uszkodzenie kory i zaangażowanie funkcji odpornościowej gospodarza

Złóż edytuj ten akapit wstęp do prazikwantel

Chinon doznał szybkiego i oczywistego uszkodzenia kory pasożyta, powodując obrzęk zewnętrznej skóry syncytium, wakuole, pęcherze i wysunięcie powierzchni ciała, a w końcu erozję naskórka, zniknęły prawie wszystkie wydzielnicze ciała i szybkie rozpuszczenie mięśnia pierścienia i mięśnia podłużnego. U gospodarza po 15 minutach od podania zaobserwowano zewnętrzne zwyrodnienie wakuolarne skóry. Po zniszczeniu kory mózgowej zaburzone zostają funkcje wchłaniania i wydalania pasożyta.Co ważniejsze, ekspozycja na antygen powierzchniowy ciała sprawia, że ​​pasożyt jest podatny na atak immunologiczny gospodarza.Duża liczba eozynofili przyczepia się do zmian skórnych i atakuje, prowadząc do śmierci pasożyta. Ponadto prazikwantel może również powodować zmiany wtórne, depolaryzując błonę powierzchniową organizmu owada, znacznie zmniejszając aktywność fosfatazy alkalicznej kory, co skutkuje zahamowaniem wychwytu glukozy i wyczerpywaniem endogennego glikogenu. Prazikwantel może również hamować syntezę kwasów nukleinowych i białek.

Złóż tę sekcję, aby edytować farmakokinetykę

Po szybkim wchłanianiu doustnym ponad 80% leku może zostać wchłonięte z jelita. Szczytowa wartość leku we krwi osiągała około 1 godziny, a lek był szybko metabolizowany po dostaniu się do wątroby, tworząc głównie metabolity hydroksylowe, a do krążenia ogólnoustrojowego przedostała się tylko niewielka ilość niezmetabolizowanego leku aktywnego. Stężenie we krwi z żyły wrotnej może być 10 razy wyższe niż we krwi z żył obwodowych. Stężenie płynu mózgowo-rdzeniowego wynosi około 15%~20% stężenia leków krwi.Po zażyciu leków przez pacjentki karmiące, stężenie leków w ich mleku wynosi 25% w surowicy. Po podaniu doustnym 10~15mg/kg szczyt leku we krwi wynosił około 1mg/L. Leki są rozprowadzane głównie w wątrobie, następnie w nerkach, płucach, trzustce, nadnerczach, przysadce mózgowej, śliniankach itp., rzadko przez łożysko, nie występuje zjawisko akumulacji specyficznej dla danego narządu. T1/2 wynosił 0,8~1,5 godziny, a t1/2 jego metabolitów 4~5 godzin. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów, 72% w ciągu 24 godzin i 80% w ciągu 4 dni.

Złóż edytuj tę sekcję w celu wskazania

Jest to lek przeciw przywrze i tasiemcowi o szerokim spektrum działania. Nadaje się do różnych schistosomatozy, klonorkozy, paragonimozy, zingiozy, tasiemczycy i wągrzycy.

Zwiń edytuj ten akapit działanie farmakologiczne

Ten artykuł głównie poprzez funkcję próbki 5-HT do gospodarza dla schistosomatozy, paraliżu spastycznego tasiemca, dla większości imago tasiemca i niedojrzałego ciała owada ma dobry efekt, może również wpływać na przepuszczalność jonów wapnia wewnątrzkomórkowego mięśnia owada, zwiększać wewnętrzny jon wapnia przepływ, hamowanie wychwytu zwrotnego pompy wapniowej retikulum sarkoplazmatycznego, wzrost zawartości jonów wapnia wewnątrzkomórkowego w mięśniach owadów, wypadanie porażenia organizmu owada.

Złóż edytuj tę sekcję w celu oznaczenia laboratoryjnego

Nazwa metody: Tabletki prazikwantelu - prazikwantel - wysokosprawna chromatografia cieczowa

Zastosowanie: Metoda ta wykorzystuje wysokosprawną chromatografię cieczową do określenia zawartości prazikwantelu w tabletkach prazikwantelu.

Ta metoda jest odpowiednia dla tabletek prazikwantelu.

Zasada metody: próbka została oczyszczona, rozpuszczona w wewnętrznym roztworze wzorcowym, rozcieńczona metanolem, a następnie wprowadzona do HPLC w celu rozdziału chromatograficznego.Do detekcji powierzchni piku prazikwantelu przy długości fali 263 nm wykorzystano detektor absorpcji ultrafioletu i obliczono jego zawartość.

Odczynnik: 1. Metanol

2. Eter α-asrylowy

Sprzęt: 1. Sprzęt

1.1 Wysokowydajny chromatograf cieczowy

1.2 kolumna chromatograficzna

Jako wypełniacz zastosowano żel krzemionkowy związany oktadecylosilanem

1.3 Detektor absorpcji promieniowania ultrafioletowego

2. Warunki chromatograficzne

2.1 Faza ruchoma: woda metanolowa =100 40

2.2 Długość fali wykrywania: 263nm

2.3 Temperatura kolumny: temperatura pokojowa

Przygotowanie próbki: 1. Przygotowanie roztworu wzorca wewnętrznego

Dokładne odważenie odpowiedniej ilości eteru α-asrylowego, dodanie metanolu do rozpuszczenia i rozcieńczenie do roztworu zawierającego 0,4mg na 1ml, czyli roztworu wzorca wewnętrznego.

2. Przygotowanie roztworu odniesienia

Odważyć prazikwantel odniesienia około 100 mg, umieścić w 10 ml kolbie, dodać 5 ml wewnętrznego roztworu wzorcowego, wstrząsnąć do rozpuszczenia, rozcieńczyć metanolem do skali, dobrze wstrząsnąć, a roztwór jest roztworem odniesienia.

3. Przygotowanie roztworu testowego

Pobrać 20 sztuk badanego produktu, zważyć i drobno, odważyć odpowiednią ilość (w przybliżeniu odpowiadającą 100 mg prazikwantelu), umieścić je w 10 ml butelce pomiarowej, dokładnie dodać 5 ml roztworu wzorca wewnętrznego, wstrząsnąć do rozpuszczenia, rozcieńczyć do skali metanolem, dobrze wstrząsnąć, czyli testowym roztworem produktu.

Uwaga: „Ważenie precyzyjne” oznacza, że ​​zmierzona waga powinna być z dokładnością do jednej tysięcznej zmierzonej masy. „Pomiar precyzyjny” oznacza, że ​​dokładność pomiaru objętości musi być zgodna z wymogami dokładności pipety objętościowej określonymi w normie krajowej.

Etapy działania: 10 ml roztworu odniesienia i 10 ml roztworu testowego zostały dokładnie zaabsorbowane i wstrzyknięte do HPLC.Powierzchnia piku prazikwantelu (C19H24N2O2) została wyznaczona za pomocą detektora absorpcji UV przy długości fali 263nm i obliczono jego zawartość.

Bibliografia: Farmakopea Chińskiej Republiki Ludowej, Narodowy Komitet Farmakopei (red.), Chemical Industry Press, 2005, część 2, s. 251.

Zwiń edytuj użycie tego akapitu

Składane leczenie sukuliazy

① schistosomatoza: wszystkie rodzaje przewlekłej schistosomatozy o łącznej dawce 60 mg/kg 1 do 2 dni terapii, dzienna dawka 2 do 3 razy między posiłkami. Całkowita dawka w ostrej schistosomatozie wynosiła 120 mg/kg, przyjmowana 2-3 razy dziennie przez 4 dni. Masa ciała powyżej 60kg liczona jest jako 60kg. ② klonorchoza: całkowita dawka wynosiła 210 mg/kg, 3 razy dziennie przez 3 dni. ③ Paragonimoza: 25mg/kg, 3 razy dziennie, przez 3 dni. ④ Rhizopioza imbiru: 15mg/kg, jedna dawka.

Leczenie tasiemczycy przez składanie

Choroba tasiemca wołowego i wieprzowego: 10 mg/kg, poranny posiłek, 1 godzinę po zażyciu siarczanu magnezu. (2) Hymenococcus pumilis i diphyllobothriasis latinosus: 25 mg/kg, dawka doustna. (3) całkowita dawka wągrzycy 120~180mg/kg, podzielona na 3~5 dni, 2~3 razy dziennie.

Złóż edytuj tę sekcję pod kątem działań niepożądanych

① Częstymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy, ból głowy, nudności, ból brzucha, biegunka, zmęczenie, ból kończyn itp., na ogół łagodny, krótkotrwały, nie wpływa na leczenie, nie trzeba się nim zajmować. (2) W kilku przypadkach stwierdzono palpitacje, ucisk w klatce piersiowej i inne objawy.W EKG widoczne były zmiany załamka T i skurcz zewnętrzny, sporadycznie obserwowano częstoskurcz nadkomorowy i migotanie przedsionków. ③ W kilku przypadkach może wystąpić tymczasowe podwyższenie transaminazy. ④ Od czasu do czasu wywoływać zaburzenia psychiczne lub krwawienie z przewodu pokarmowego.